Описание продукта
(2S)-1-(Хлорацетил)-2-пирролидинкарбонитрил (CAS#207557-35-5) — важный химический строительный блок, используемый в фармацевтическом синтезе. Он представляет собой белое или светло-жёлтое твёрдое вещество и в основном применяется в качестве ключевого сырья для производства вилдаглиптина — рецептурного препарата, показанного для лечения сахарного диабета 2 типа.
Свойства
| Температура плавления | 52-53 °C |
| Температура кипения | 363.1±37.0 °C (Прогнозируемое) |
| плотность | 1.27±0.1 г/см³ (Прогнозируемое) |
| температура хранения | в инертной атмосфере (азот или аргон) при 2–8 °C |
| растворимость | Хлороформ (слабо), ДМСО (слабо), Метанол (слабо) |
| форма | Твердое вещество |
| pKa | -4.65±0.40 (Прогнозируемое) |
| цвет | Бледно-желтый до светло-коричневого |
| Стабильность: | Гигроскопичный |
| Код ТН ВЭД | 2933998090 |
Применение продукта
(2S)-1-(Хлорацетил)-2-пирролидинкарбонитрил, также известный как (2S)-N-хлорацетил-2-цианотетрагидропиррол, является ключевым синтетическим интермедиатом вилдаглиптина и в основном используется при получении этого фармацевтического соединения.
В процессе синтеза в качестве исходного материала используется L-пролинамид, в качестве растворителя — ТГФ, а в качестве акцептора кислоты — K₂CO₃ для проведения реакции хлорацетилирования с получением (S)-1-(2-хлорацетил)-2-пирролидинкарбоксамида. Затем амидная группа превращается в нитрильную группу посредством реакции дегидратационного цианирования с использованием TFAA, что приводит к получению интермедиата (2S)-N-хлорацетил-2-цианотетрагидропиррола.
Впоследствии в качестве растворителя используется DCM, K₂CO₃ служит акцептором кислоты, и интермедиат вступает в реакцию конденсации с 3-амино-1-адамантанолом. После очистки с помощью колоночной хроматографии получают вилдаглиптин.
Экскурсия по заводу
Упаковка и доставка
